Compresse Lopirel

Lopirel è un antiaggregante piastrinico ed è uno dei farmaci più efficaci per prevenire la formazione di coaguli di sangue nelle persone con sindrome coronarica acuta.

Il farmaco ha un effetto coronarodilante. Lo strumento si è dimostrato efficace nella lotta contro le malattie coronariche e l'aterosclerosi.

L'assunzione giornaliera di clopidogrel in una dose di 75 mg fornisce una soppressione significativa dell'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP dal primo giorno di somministrazione. A poco a poco, per un periodo di 3-7 giorni, il grado di soppressione aumenta, raggiungendo un livello costante dopo aver raggiunto uno stato di equilibrio. Quando si riceve una dose giornaliera di 75 mg nello stato di equilibrio, l'aggregazione piastrinica viene soppressa del 40-60%.

Per 5 giorni dopo l'interruzione del farmaco, il tempo di sanguinamento e l'aggregazione piastrinica ritornano gradualmente al livello iniziale.

Gruppo clinico-farmacologico

antiaggreganti piastrinici.

Condizioni di vendita della farmacia

È rilasciato su prescrizione medica.

Prezzi

Quanto costa Lopirel? Il prezzo medio nelle farmacie è di 330 rubli per 14 compresse per confezione.

Forma e composizione del rilascio

La forma di rilascio di questo farmaco è una compressa, ogni unità è coperta da un guscio di pellicola rosa ed è contrassegnata con il simbolo "I" su un lato. Sono venduti in cartoni (a volte con un sacchetto di plastica), ciascuno contenente 2, 4 o 9 blister con 7 o 10 compresse al suo interno.

  • Il principio attivo di Lopirel è clopidogrel, poiché nella preparazione con il nome corrispondente, 1 compressa del farmaco contiene quasi 98 mg di clopidogrel bisolfato, che equivalgono a 75 mg di clopidogrel.
  • Come componenti aggiuntivi, lattosio anidro e cellulosa microcristallina, nonché glicerile, talco e crospovidone sono inclusi nella composizione del medicinale.

Effetto farmacologico

Farmaco antipiastrinico, inibitore specifico e attivo dell'aggregazione piastrinica. Ha un effetto coronarodilante. Riduce selettivamente il legame dell'ADP ai recettori piastrinici e l'attivazione dei recettori GPI Ib / IIIa mediante l'azione dell'ADP, riducendo così l'aggregazione piastrinica. Riduce l'aggregazione piastrinica causata da altri agonisti, impedendo la loro attivazione da parte dell'ADP rilasciato, non influisce sull'attività della PDE. Si lega in modo irreversibile alle piastrine del recettore dell'ADP, che rimangono immuni alla stimolazione dell'ADP per tutto il ciclo di vita (circa 7 giorni).

L'inibizione dell'aggregazione piastrinica si osserva 2 ore dopo la somministrazione (inibizione del 40%) della dose iniziale di 400 mg. L'effetto massimo (soppressione del 60% dell'aggregazione) si sviluppa dopo 4-7 giorni di somministrazione continua alla dose di 50-100 mg / giorno. L'effetto antipiastrinico persiste per tutta la vita delle piastrine (7-10 giorni).

In presenza di lesione aterosclerotica della nave impedisce lo sviluppo di aterotrombosi, indipendentemente dalla localizzazione del processo vascolare (lesioni cerebrovascolari, cardiovascolari o periferiche).

Indicazioni per l'uso

Lopirel prescritto nei seguenti casi:

  1. Con angina di tipo instabile.
  2. Con infarto miocardico (senza un'onda "Q").
  3. Dopo aver trasferito l'infarto del miocardio in forma acuta.

Altre indicazioni (per il farmaco come profilassi):

  1. Complicazioni aterotrombotiche dopo infarto del miocardio, ictus.
  2. Malattia arteriosa periferica di tipo occlusale.

Controindicazioni

Questo farmaco è controindicato nei pazienti:

  • con iperfibrinolisi;
  • con un tumore polmonare;
  • con colite e tubercolosi;
  • donne durante la gravidanza e durante il brast-fiding;
  • con ipersensibilità ai componenti che fanno parte dei mezzi;
  • con sindrome emorragica,
  • nel sanguinamento acuto e nell'emorragia intracranica;
  • con grave insufficienza renale;
  • in caso di ulcere allo stomaco e al duodeno nella fase acuta;
  • all'età di meno di 18 anni.
Con grande cautela, utilizzare questo farmaco per insufficienza renale e (o) epatica moderata, prima delle operazioni imminenti e per lesioni, nonché se assunto in concomitanza con aspirina, warfarin, FANS (compresi gli inibitori della COX-2), eparina e alcuni altri farmaci.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non è raccomandato durante la gravidanza a causa della mancanza di dati clinici sull'uso di donne in gravidanza, sebbene studi sugli animali non abbiano rivelato effetti avversi né diretti né indiretti sul corso della gravidanza, sullo sviluppo del feto, sul parto e sullo sviluppo postnatale.

Al momento del trattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno, perché negli studi sui ratti, è stato dimostrato che clopidogrel e / oi suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno. Non è noto se il clopidogrel penetri o meno nel latte materno umano.

Dosaggio e modalità d'uso

Le istruzioni per l'uso indicano che Lopirel è assunto per via orale, indipendentemente dal pasto.

Adulti e anziani con normale attività dell'isoenzima CYP2C19

Infarto miocardico, ictus ischemico e diagnosi di malattia occlusiva dell'arteria periferica

Il farmaco viene assunto 75 mg 1 volta / giorno.

Sindrome coronarica acuta senza elevazione del segmento ST (stenocardia instabile, infarto del miocardio senza onda Q)

Il trattamento con clopidogrel deve essere iniziato con una singola dose di una dose di carico di 300 mg, quindi continuato con una dose di 75 mg 1 volta / giorno (in associazione con acido acetilsalicilico in dosi di 75-325 mg / giorno). Poiché l'uso di acido acetilsalicilico a dosi più elevate è associato ad un aumentato rischio di sanguinamento, la dose di acido acetilsalicilico raccomandata per questa indicazione non deve superare i 100 mg. La durata ottimale del trattamento non è stabilita ufficialmente.

Questi studi clinici supportano il farmaco a 12 mesi, il massimo effetto benefico è stato osservato dal terzo mese di trattamento.

Sindrome coronarica acuta con elevazione del segmento ST (infarto miocardico acuto con elevazione del segmento ST)

Clopidogrel deve essere assunto una volta a 75 mg / die con una singola dose iniziale di una dose di carico di clopidogrel 300 mg in associazione con acido acetilsalicilico in associazione con trombolitico o senza associazione con trombolitico. in pazienti anziani di età superiore ai 75 anni il trattamento con clopidogrel deve iniziare senza assumere la dose di carico. La terapia di combinazione inizia il più presto possibile dopo l'insorgenza dei sintomi e continua per almeno 4 settimane. L'efficacia della combinazione di clopidogrel e acido acetilsalicilico in questa indicazione per più di 4 settimane non è stata studiata.

Fibrillazione atriale (fibrillazione atriale)

Clopidogrel deve essere assunto in una dose di 75 mg 1 volta / die. In combinazione con clopidogrel dovrebbe iniziare e continuare ad assumere acido acetilsalicilico (75-100 mg / giorno).

Saltare la dose successiva

  1. Se sono trascorse meno di 12 ore dopo aver saltato la dose successiva, deve immediatamente prendere la dose dimenticata del farmaco, quindi assumere la dose successiva alla solita ora.
  2. Se sono trascorse più di 12 ore dopo aver saltato la dose successiva, il paziente deve assumere la dose successiva alla solita ora (non assumere una dose doppia).

Pazienti con ridotta attività geneticamente determinata dell'isoenzima CYP2C19

Una bassa attività dell'isoenzima CYP2C19 è associata a una diminuzione dell'effetto antipiastrinico di clopidogrel. Il regime di somministrazione a dosi più elevate (dose di carico - 600 mg, quindi 150 mg 1 volta / giorno, giorno) in pazienti con bassa attività dell'isoenzima CYP2C19 aumenta l'effetto antipiastrinico di clopidogrel. Tuttavia, attualmente, studi clinici che tengono conto dei risultati clinici non hanno stabilito il regime posologico ottimale di clopidogrel per i pazienti con metabolismo ridotto a causa della bassa attività geneticamente determinata dell'isoenzima CYP2C19.

Gruppi di pazienti speciali

Volontari anziani di età superiore ai 75 anni rispetto ai giovani volontari, non ci sono state differenze in termini di aggregazione piastrinica e tempo di sanguinamento. per pazienti anziani non è necessario un aggiustamento della dose.

Lopirel non deve essere utilizzato in bambiniperché non c'è esperienza del suo uso in questo gruppo di pazienti.

Dopo dosi ripetute di clopidogrel in una dose di 75 mg / die in pazienti con danno renale grave (CC da 5 a 15 ml / min) l'inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP (25%) era inferiore rispetto a quella dei volontari sani, tuttavia, l'allungamento del tempo di sanguinamento era simile a quello dei volontari sani che avevano ricevuto clopidogrel in una dose di 75 mg / die. Inoltre, tutti i pazienti presentavano una buona tollerabilità.

Dopo aver assunto clopidogrel ogni giorno per 10 giorni alla dose giornaliera di 75 mg pazienti con gravi danni al fegato l'inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP era simile a quella nei volontari sani. Anche il tempo medio di sanguinamento era comparabile in entrambi i gruppi.

La prevalenza degli alleli del gene dell'isoenzima CYP2C19 responsabili del metabolismo intermedio e ridotto del clopidogrel nel suo metabolita attivo varia in rappresentanti di diversi gruppi etnici. Sono disponibili solo dati limitati per i rappresentanti della razza mongoloide per valutare l'effetto del genotipo dell'isoenzima CYP2C19 sugli esiti clinici.

In un piccolo studio comparando le proprietà farmacodinamiche di clopidogrel in uomini e donne, nelle donne, c'era meno inibizione dell'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP, ma non c'era differenza nell'allungamento del tempo di sanguinamento. In un ampio studio controllato di CAPRIE (clopidogrel contro acido acetilsalicilico in pazienti a rischio di sviluppare complicanze ischemiche), la frequenza degli esiti clinici, altri effetti collaterali e parametri clinici e di laboratorio anomali era la stessa sia negli uomini che nelle donne.

Effetti collaterali

Spesso sono stati registrati casi di dispepsia, dolore al tratto gastrointestinale - organi, diarrea, emorragie varie.

A volte ci sono informazioni sul verificarsi di prurito, eruzione cutanea, aumento del tempo di sanguinamento, cambiamenti negli indicatori clinici di sangue, vomito, gastrite, lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale - organi, costipazione, flatulenza, parestesia, vertigini, dolore alla testa.

Molto raramente ci sono casi di condizioni febbrili, un aumento della creatinina, glomerulonefrite, artrite, broncospite, artralgia, ipotensione arteriosa, vasculite, anafilassi, eruzioni cutanee, orticaria, privazione della conta piatta, emocromo, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite, epatite , colite, disturbi del gusto.

Overdose

Con un sovradosaggio di farmaci può aumentare la durata del sanguinamento e un ulteriore deterioramento.

  • Trattamento - secondo i sintomi.

Il medicinale non ha antidoto specifico. In casi estremi, è possibile interrompere l'azione del farmaco trasfondendo la massa piastrinica interessata.

Istruzioni speciali

Disturbi emorragici ed emorragici

A causa del rischio di sanguinamento e di effetti ematologici indesiderati, se si verificano sintomi clinici sospetti di sanguinamento durante il trattamento, è necessario eseguire urgentemente un esame del sangue clinico, determinare l'APTT, la conta piastrinica, gli indicatori dell'attività funzionale delle piastrine e altri studi necessari.

Clopidogrel, così come altri farmaci antiaggreganti piastrinici, deve essere usato con cautela nei pazienti con un aumentato rischio di sanguinamento associato a lesioni, interventi chirurgici o altre condizioni patologiche, nonché nei pazienti che ricevono acido acetilsalicilico, altri FANS, tra cui Inibitori della COX-2, eparina, SSRI o inibitori della glicoproteina IIb / IIIa.

Durante il trattamento di clopidogrel, in particolare durante le prime settimane di trattamento e / o dopo procedure / interventi cardiaci invasivi, è necessario monitorare attentamente i pazienti per rilevare segni di sanguinamento, tra cui nascosto.

L'uso combinato di clopidogrel con warfarin può aumentare l'intensità del sanguinamento, pertanto, ad eccezione di rare rare situazioni cliniche (come la presenza di un trombo galleggiante nel ventricolo sinistro, lo stenting in pazienti con fibrillazione atriale), l'uso combinato di clopidogrel e warfarin non è raccomandato.

Se il paziente ha un'operazione chirurgica pianificata e non è necessario un effetto antipiastrinico, quindi 7 giorni prima dell'operazione, clopidogrel deve essere interrotto.

Prima di qualsiasi intervento chirurgico imminente e prima di iniziare qualsiasi nuovo farmaco, i pazienti devono informare il medico (incluso il dentista) sull'assunzione di clopidogrel.

Clopidogrel prolunga il tempo di sanguinamento, quindi il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie che predispongono allo sviluppo di sanguinamento (specialmente gastrointestinale e intraoculare).

I pazienti devono essere avvisati che durante l'assunzione di clopidogrel (da solo o in combinazione con acido acetilsalicilico) potrebbe essere necessario più tempo per arrestare l'emorragia e che se hanno sanguinamenti insoliti (per localizzazione o durata) devono essere segnalati a riguardo al tuo medico.

Ictus ischemico recentemente sofferto.

L'accettazione del farmaco Lopirel non è raccomandata per l'ictus ischemico acuto con una prescrizione inferiore a 7 giorni (poiché non ci sono dati sul suo uso in questa condizione).

Nei pazienti con ictus ischemico recente o attacco ischemico transitorio e un alto rischio di eventi aterotrombotici ripetuti, la terapia di associazione con clopidogrel e acido acetilsalicilico non ha dimostrato una maggiore efficacia rispetto alla monoterapia con clopidogrel, ma può aumentare il rischio di sanguinamento maggiore.

Porpora trombotica trombocitopenica

Molto raramente dopo l'uso di clopidogrel (a volte anche brevemente) ci sono stati casi di sviluppo di TTP, che è caratterizzato da trombocitopenia e anemia emolitica microangiopatica, accompagnata da disturbi neurologici, disfunzione renale e febbre. La TTP è una condizione potenzialmente pericolosa per la vita che richiede un trattamento immediato, inclusa la plasmaferesi.

Emofilia acquisita

Quando è stato usato clopidogrel, è stata segnalata emofilia acquisita. Nel caso di conferma dell'allungamento dell'APTT con o senza sanguinamento, si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di sviluppare emofilia acquisita. Se viene stabilita una diagnosi di emofilia acquisita, deve essere iniziato un trattamento appropriato e il clopidogrel deve essere interrotto.

Reazioni crociate con tienopiridine

Poiché durante il trattamento con tienopiridine sono state riportate reazioni crociate di ipersensibilità, è necessario chiarire con il paziente la presenza di reazioni di ipersensibilità a tienopiridina nella storia della malattia (clopidogrel, ticlopidina, prasgrel).

Le tienopiridine possono causare reazioni allergiche di varia gravità, come eruzioni cutanee, angioedema o reazioni crociate ematologiche (trombocitopenia e neutropenia).Nei pazienti che hanno manifestato reazioni allergiche e / o reazioni ematologiche nel precedente trattamento con una delle tienopiridine, il rischio di sviluppare reazioni simili o reazioni di diverso tipo durante l'assunzione di un'altra tienopiridina può essere aumentato. Si raccomanda di controllare i sintomi dell'ipersensibilità nei pazienti con anamnesi di reazioni allergiche alla tienopiridina.

Disfunzione renale

L'esperienza con clopidogrel in pazienti con funzionalità renale compromessa è limitata, quindi deve essere usata con cautela in questo gruppo di pazienti.

Isoenzima CYP2C19

Farmacogenetica: nei pazienti con un metabolismo lento del CYP2C19 mediato durante l'assunzione di clopidogrel nelle dosi raccomandate, il metabolita attivo di clopidogrel si forma in quantità minori e si osserva un effetto più debole sull'aggregazione piastrinica. Sono disponibili test per determinare il genotipo dell'isoenzima CYP2C19 nei pazienti.

Poiché clopidogrel viene metabolizzato in metaboliti attivi, in parte con la partecipazione dell'isoenzima CYP2C19, l'uso di farmaci che inibiscono l'attività di questo enzima porterà a una diminuzione della concentrazione del metabolita attivo di clopidogrel. Il significato clinico di questa interazione non è noto.

Come misura precauzionale, l'uso simultaneo di inibitori forti e moderati dell'isoenzima CYP2C19 non è raccomandato.

Disfunzione epatica

L'esperienza con pazienti con insufficienza epatica moderata a rischio di sviluppare diatesi emorragica è limitata. Il farmaco Lopirel deve essere usato con cautela in questo gruppo di pazienti.

Contenuto di lattosio nella preparazione

Lopirel non deve essere prescritto a pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Influenza sulla capacità di guidare i meccanismi di trasporto e controllo del motore

Klopidogrel non ha un impatto significativo sulle capacità richieste per guidare un'auto o lavorare con macchinari.

Interazioni farmacologiche

Quando si utilizza il farmaco, è necessario considerare l'interazione con altri farmaci:

  1. L'appuntamento simultaneo di clopidogrel e warfarin non è raccomandato a causa dell'aumentato rischio di sanguinamento.
  2. A causa dell'aumentato rischio di sanguinamento, si consiglia cautela in caso di co-somministrazione con clopidogrel ed eparina o farmaci trombolitici.
  3. La nomina simultanea di clopidogrel e FANS aumenta il rischio di ulcere gastrointestinali e sanguinamento dell'ulcera. Pertanto, è necessario prestare attenzione durante la loro nomina.
  4. Non vi è stata alcuna interazione clinica significativa con la somministrazione simultanea di clopidogrel e farmaci come atenololo, ACE-inibitori, agenti ipolipemizzanti, nifedipina, digossina, fenobarbital, cimetidina, estrogeni, teofillina.
  5. Clopidogrel inibisce l'attività dell'enzima CYP2C19 del sistema del citocromo P450 e, se utilizzato contemporaneamente a farmaci metabolizzati con la partecipazione di questo enzima (fenitoina, tolbutamina), è possibile aumentare la loro concentrazione nel plasma sanguigno.
  6. Gli antiacidi non influenzano l'assorbimento di clopidogrel.
  7. L'acido acetilsalicilico non altera l'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP causata da clopidogrel. La somministrazione periodica di acido acetilsalicilico, 500 mg 2 volte al giorno, non ha provocato l'allungamento del tempo di sanguinamento. Clopidogrel può potenziare l'effetto dell'acido acetilsalicilico sull'aggregazione piastrinica indotta dal collagene. La possibile interazione farmacodinamica di clopidogrel e acido acetilsalicilico aumenta il rischio di sanguinamento, quindi il loro uso combinato è possibile non più di un anno. La domanda sull'uso congiunto di questi farmaci dovrebbe essere valutata a fondo.

Recensioni

Ricevendo Lopirela oggi ci sono molti dati statistici e recensioni. I pazienti scrivono che dopo aver assunto Lopirel, le loro conte ematiche cliniche sono migliorate significativamente.

Tuttavia, si possono ottenere risultati costantemente buoni solo dopo un'assunzione lunga e regolare del farmaco. Come inconveniente dell'applicazione, molti hanno notato la necessità di assumere quotidianamente, soprattutto nel caso di quelle persone che hanno spesso dimenticato di prendere una pillola.

Ma è un trattamento permanente dopo qualche tempo dà il suo effetto. Recensioni di persone vere sulla droga Lopirel che puoi leggere sotto questo articolo.

Analoghi

È difficile dire che clopidogrel o Lopirel sono migliori e che il primo e il secondo farmaco sono ugualmente utilizzati. Le controparti russe e straniere di Lopirel includono anche i farmaci elencati di seguito:

  • Atrogrel,
  • Zilt,
  • Klopikor,
  • Plavigrel,
  • Tessiron,
  • Gridoklein e alcuni altri.

Prima di usare analoghi consultare il medico.

Condizioni di conservazione e durata

Tenere lontano dalla portata dei bambini, a temperature fino a 30 ° C.

Periodo di validità - 3 anni.

Guarda il video: come è fatto compresse (Ottobre 2019).

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